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FÁRMACO PARA PREVENIR TROMBOSIS EN MUJERES QUE TOMAN ANTICONCEPTIVOS ORALES

El Prolame, ya con patente a nombre de la UNAM expedida por el Instituto Mexicano de Propiedad Industrial, es un fármaco para evitar la trombosis en mujeres que toman anticonceptivos orales. Fue desarrollado por científicos de esta casa de estudios y del Instituto Nacional de Cardiología, ante lo que podría ser una paradoja del funcionamiento de los estrógenos.

Estos últimos, que el cuerpo de la mujer genera de manera natural, la protegen de la trombosis, pero los que ingiere con fines anticonceptivos o de terapia de sustitución durante el climaterio, aumentan el riesgo de padecer esos coágulos letales.

El aumento de eventos trombóticos se asocia probablemente a una resistencia a la proteína C activada, que es la que hidroliza dos cofactores (V y VIII) de la coagulación.

Aurora de la Peña Díaz, de la Facultad de Medicina (FM) de la UNAM, que trabaja en este proyecto de farmacología antitrombótica, explicó ese proceso que se da en las células endoteliales que recubren los vasos sanguíneos: la misión de la proteína C es hidrolizar parcialmente esos cofactores (proteínas) que hacen que suceda o limita la coagulación, en un sitio específico o donde no es necesario.

Los estrógenos o anticonceptivos que normalmente se usan, al afectar ese mecanismo favorecen la trombosis. De la Peña Díaz no sabe si el Prolame afecta la hidrolización, pero sí que causa vasodilatación y tiene actividad antiplaquetaria.

“Nuestro fármaco abre tanto la arteria, que impide la obstrucción total del vaso sanguíneo y que las plaquetas se activen”, dijo. Así, al evitar que estas últimas expongan sus fosfolípidos (con carga negativa), impide que los factores de la coagulación (iones de calcio con carga positiva) se anclen a ellas.

El fármaco universitario no modifica las proteínas, como otros anticoagulantes orales, sino que al dilatar el vaso sanguíneo ejerce un efecto antitrombótico, además de modificar la actividad de las plaquetas, células sobre las que se lleva a cabo la coagulación.

Aunque existen en el mercado farmacéutico anticoagulantes (heparina, warfarina y cumarina) para las personas que requieren de alguna terapia, el Prolame no sería adecuado para pacientes masculinos. “Tendría inconvenientes”.

Más bien, al ser un estrógeno con propiedades anticoagulantes, “estaría indicado especialmente para mujeres que quieren una terapia estrogénica y prevenir el efecto adverso de la trombosis”, acotó.

También sería útil en la terapia de sustitución para evitar los bochornos, la osteoporosis y el mal carácter durante el climaterio, indicó la también investigadora del Laboratorio de Trombosis y Fibrinolisis del Instituto Nacional de Cardiología.

El medicamento fue sintetizado y nombrado por Juan Manuel Fernández González en el Instituto de Química (IQ) de la UNAM. “Fue la sigla que le pareció adecuada por la estructura del compuesto: propil-amino-estrógeno”.

Del Prolame ya se hicieron algunas pruebas biológicas (mismas que permitieron se concediera la patente) y se tiene evidencia de que no tiene efectos tóxicos en ratones experimentales. Sin embargo, aún se requieren pruebas de toxicidad aguda y crónica precisas, así como farmacocinéticas, para saber cómo se absorben, cómo se metabolizan y cómo se excretan.

El paso siguiente es que algún laboratorio se interese en el compuesto, compre la patente y se hagan pruebas de toxicología y farmacocinética.

Tendría que ser en colaboración con otro grupo de investigación (quizá este año), pues es una tarea que escapa a las habilidades y capacidades del Laboratorio de Trombosis y Fibrinolisis, en el que labora De la Peña Díaz por un convenio de colaboración entre la UNAM y el Instituto Nacional de Cardiología.

En el grupo de científicos que desarrolló el Prolame, además de Juan Manuel Fernández González y Aurora de la Peña Díaz, colaboran Manuel Fernando Rubio Arroyo, Luis Felipe Montaño Estrada, Hipólito Noé Alvarado Vásquez, Enrique Pinzón Estrada, Estrella Zapata Gómez, Emma Rodríguez Maldonado, Geneviéve Jeanine Alice Lucet y María Georgina González Zárate.

FUENTE: Boletín UNAM-DGCS-198.  Ciudad Universitaria. 31 de marzo de 2013

Educación y cultura, Salud

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